盐酸西布曲明的药代动力学

盐酸西布曲明的药代动力学

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5 和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%(68%～95%)由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄;M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。

减肥果的副作用

有很多女生都为自己的肥胖所烦恼，为了自己的身材采用了很多减肥的方法，甚至不管所用的方法对身体有没有危害。在使用减肥果减肥的时候，你有没有考虑到减肥果的副作用呢?其实自己的身体健康才是最重要的，身体才是革命的本钱。

有很多“减肥果”的胶囊，违规过量添加西药盐酸西布曲明。不少女性服用这类减肥保健品后，头痛头晕、心悸、失眠、便秘，以致出现精神失常、愁闷自尽的变乱。

2009年6月26日，国家食品药品监管局下发紧急通知，要求各地查处名为“减肥果”的假冒保健食品。通知指出，市场上出现一类名为“减肥果”的胶囊，违规过量添加西药盐酸西布曲明。不少女性服用这类减肥保健品后，头痛头晕、心悸、失眠、便秘，甚至出现精神失常、抑郁自杀的事件。专家指出，由于西药盐酸西布曲明副作用明显[4]，目前临床已极少用于辅助减重的肥胖症患者。

2009年6月29日，淘宝网在得知国家药监局发出的紧急通知后，已经对涉及的相关产品进行了下架处理。截至当天中午12时，全部产品都已下架。淘宝网上出售的产品数量并不大，销售情况也不太好。此外，一周前有外地媒体报道，一种名叫“巴沙减肥果”的产品存在问题，淘宝网在上周就将该产品提前做了下架处理。

可能导致肾衰，四川追查五种假冒“减肥果”。今年6月，重庆一位女大学生在服用“巴沙减肥果”10天后，出现头晕、肌肉抽搐等多种症状，后来还突然全身抽搐晕倒。医生诊断后发现，这一女生出现了肾功能衰竭症状[6]。一位药店工作人员昨日告诉记者，这一类减肥产品对人的肝、肾伤害很大。

不少人吃了减肥过后，出现头痛、头晕、失眠等症状，可见减肥果的副作用是确实存在的。在食用减肥产品的时候，一定要充分的了解该产品是不是正规厂家生产的，以免买到假冒产品，有没有副作用。不要为了减肥而伤害了自己的身体。

减肥果的副作用

“减肥果”遭国家药监局封杀

2009年6月26日，国家食品药品监管局下发紧急通知，要求各地查处名为“减肥果”的假冒保健食品。通知指出，市场上出现一类名为“减肥果”的胶囊，违规过量添加西药盐酸西布曲明。不少女性服用这类减肥保健品后，头痛头晕、心悸、失眠、便秘，甚至出现精神失常、抑郁自杀的事件。专家指出，由于西药盐酸西布曲明副作用明显[4]，目前临床已极少用于辅助减重的肥胖症患者。

2009年6月29日，淘宝网在得知国家药监局发出的紧急通知后，已经对涉及的相关产品进行了下架处理。截至当天中午12时，全部产品都已下架。淘宝网上出售的产品数量并不大，销售情况也不太好。此外，一周前有外地媒体报道，一种名叫“巴沙减肥果”的产品存在问题，淘宝网在上周就将该产品提前做了下架处理。

可能导致肾衰，四川追查五种假冒“减肥果”。今年6月，重庆一位女大学生在服用“巴沙减肥果”10天后，出现头晕、肌肉抽搐等多种症状，后来还突然全身抽搐晕倒。医生诊断后发现，这一女生出现了肾功能衰竭症状[6]。一位药店工作人员昨日告诉记者，这一类减肥产品对人的肝、肾伤害很大。

吃减肥药心慌怎么回事

1、心慌可以由于心脏活动的频率、节律或收缩强度的改变而导致，也可以在心脏活动完全正常的情况下产生，后者系因人们对自己心脏活动特别敏感而致。健康人一般仅在剧烈运动、精神高度紧张或高度兴奋时才会感觉到心慌，属于正常情况。而在某些病理情况下，如心率过快、过慢以及有过早搏动时，或心脏神经官能症或过度焦虑时，患者会有心慌的感觉

2、其实减肥者首先要少食多动，减肥药最好不吃，如果特别胖并伴有并发症的肥胖者，要到医院就诊并由医生指导用药。有些胖得很厉害又有很多并发症的人，可以服用减肥药。还有些患者单纯通过少食多动还是减不下来的，可以吃减肥药。

3、减肥药多有副作用。盐酸西布曲明属于化学药，作用于中枢神经，抑制食欲、厌食、无力、心率加快等。而赛尼可是抑制脂肪吸收，服用后会产生肚胀、消化道干扰、腹痛、便秘等。

4、减肥药多有副作用。中国医学科学院药物研究所吴松教授举例说，盐酸西布曲明属于化学药，作用于中枢神经，抑制食欲、厌食、无力、心率加快等。而赛尼可是抑制脂肪吸收，服用后会产生肚胀、消化道干扰、腹痛、便秘等。

减肥药成分简介

四种违禁成分

1.利尿剂：此种成分是利用“脱水”来使体重暂时减弱，使用后会对血脂、血糖代谢产生很不好的影响。

2.泻药：含有泻药的减肥药都是通过腹泻、食欲减退来减轻体重，停止服用后体重会迅速“反弹”。

3.食欲抑制剂：此种减肥药首要作用于神经中枢来抑制食欲，从而起到减肥功效，可造成血压升高、心率加快等等。

减肥药4.神经类药物：此种减肥药作用于大脑神经，不是抑制食欲，而是让人体不吸收营养物质，加快新陈代谢从而减少吸收热量和消耗脂肪，但是长期服用会造成中风，心脏病，脑神经损伤，记忆力受损，出现脑血管问题以及精神状态不正常等重大后果，其潜在危险性大于减肥效果。

违禁成分西布曲明

曲美减肥药种所含的西布曲明是一种常见的减肥药成分，有研究表明其可能增加服用者血压升高、心律失常的几率。国家食品药品监督管理局近日发布通告称，正密切关注有关西布曲明的安全性信息，2004年1月1日～2010年1月15日期间，国家药品不良反应监测中心病例报告共收到西布曲明相关不良反应报告298例，目前无死亡病例。

然而经走访发现，作为只有凭医生处方才能获得且药量需严格控制的西布曲明减肥药，却可以在药店随意买到，商家甚至打出买一盒赠二盒”的促销，消费者用药安全隐患令人堪忧。

西布曲明国内药品说明书明确：西布曲明适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数(体重指数=体重/身高的平方)不应低于30kg/m2，或不低于27kg/m2并伴有其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常等)的肥胖症患者。

此外，国家食品药品监督管理局建议，尤其存在冠心病病史、充血性心衰、高血压控制不理想、(血压>145/90mmHg)、心律不齐、脑血管疾病、周围动脉阻塞性疾病的患者应避免使用。医生在开出处方时应告知患者严格按照药品说明书用药，并在使用适当疗程后没有减肥效果则停止使用。

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。

盐酸西布曲明的注意事项

1.肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。

2.库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。

3.高血压病史的患者应谨慎使用。

4.因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。

5.本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。

6.有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。

7.有可能会影响判断、思维或运动技能。

盐酸西布曲明的相关研究

关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人(平均年龄54岁)使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心瓣膜病的病例，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132(2.3%)，3个病例均为轻度的主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77(2.6%)，一例为轻度的主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。

在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5～30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。 某些可引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药能诱发肺动脉高压(PPH)，一种罕见的但可致命的疾病。在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例，但因这种疾病在人群中的出现率很低，现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。严重肝肾功能不全的病人不应服用本品。

由于体重减轻可增加和加重胆结石的形成，故患胆结石的病人应慎用本品。由于本品可引起瞳孔扩大，所以庆慎用于闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。

虽然盐酸西布曲明在健康志愿者中并不影响精神运动和思维行为，但任何作用于中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维或运动技能。动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用，未观察到有致癌，致突变作用，建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。 由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确定，故不推荐16岁以下的儿童使用本品。由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其它疾病治疗方案可能性增加，因此对于老年人的剂量选择应小心。

小心这4种药导致口腔溃疡

解热镇痛药物

解热镇痛药物，如阿司匹林、双氯芬酸钠，都有引发口腔溃疡的报道。以阿司匹林肠溶片为例，它是有机弱酸，对黏膜有刺激作用，而口腔黏膜血运丰富，常规服用阿司匹林可导致黏膜损伤。若患者口腔黏膜对该药特别敏感，即使是小剂量，也可造成口腔黏膜溃疡。

抑制胃酸分泌的药物

抑制胃酸分泌的药物，如奥美拉唑、西咪替丁，在用药4—5天后，患者可出现口干、口腔黏膜糜烂等症状，其机制可能与其.在抑制胃酸分泌的同时影响了唾液腺的分泌有关。它们会使唾液分泌相应减少，从而影响了口腔冲洗、清洁及杀菌作用。

润喉药

一些润喉药，如含有薄荷成分的喉片。具有收缩口腔黏膜血管、减轻炎症水肿和疼痛的作用，开始使用的时候感觉清凉舒适，有效缓解咽部疼痛;不过，在口腔无炎症时经常含服，会因黏膜血管收缩、黏膜干燥破损，导致口腔溃疡的发生。

减肥药

某些减肥药，如盐酸西布曲明)是一种治疗肥胖症的药物，作用于中枢系统，使人增强饱腹感，减少进食。有报道称，有患者口服西布曲明7～12天后，出现口腔疼痛、溃疡。其原因可能与药物抑制食欲，导致维生素及微量元素缺乏有关。

要谨防药物的不良反应，使用会导致口腔溃疡的药物时要注意保持口腔清洁，多用清水漱口，另外少吃刺激性食物。

国内外减肥药市场分析

国内外减肥药市场分析

一、前言

由于科学的飞速发展，物质生活条件的改善和饮食结构的不尽合理，肥胖病在发达国家及经济迅速发展的发展中国家像瘟疫一样蔓延开来，发病率逐年攀升，且出现年轻化态势。全世界肥胖症患者目前至少有12亿，且将以每5年翻一番的速度增加。美国1988～1994年的统计数字表明，共有8000万人患有程度不同的肥胖症，大约20%的男性和25%的女性肥胖，造成每年30万人死亡，而每年用于治疗肥胖症的费用高达990亿美元;1999年统计数字表明儿童肥胖率达10%。据MONICA项目1982～1986年调查发现，欧洲的肥胖率为男性15%，女性22%，而且女性超重比男性更普遍。35～65岁之间的欧洲人口中，体重超重或肥胖者比例达到38～50%左右，英国是肥胖增长率最高的国家之一，过去的20年中，成年人的肥胖比率已增长3倍，肥胖儿童数量增长了1倍。但是肥胖的日趋流行并不仅限于欧美，在过去20年中，中国、日本和东南亚国家超重和肥胖的人口数量显著增加，此外，儿童和青少年肥胖问题日益突出。在我国，由于生活水平的提高，肥胖症发病率急剧上升。从北京召开的第一届国际减肥大会上获悉，我国成年人体重超重比例约20%～30%，大城市已达35%～40%，过去10年里，学生肥胖患者中女生从3%上升至7%，男生从2%上升至8%，超重人数则是肥胖人数的3～4倍。

世界卫生组织已明确认定肥胖是全球成年人最大的慢性疾病，被列为世界四大医学社会问题之一。肥胖是许多严重疾病的主要危险因素：57%的非胰岛素依赖性(2型)糖尿病，30%的胆囊疾病，17%的冠心病，17%的高血压，14%的骨关节炎，11%的乳腺、子宫、结直肠癌。肥胖还可以引起睡眠-呼吸紊乱。胸壁和腹部的脂肪堆积影响了胸廓和膈肌的运动，一般的肥胖多无明显临床表现，而对于少数极度肥胖者可引起通气功能的障碍，由此可使动脉血氧饱和度下降、二氧化碳饱和度升高、呼吸暂停等，最终出现持续的低氧和高二氧化碳血症。临床上称之为肥胖性换气不足(obesity-hypoventil-ation)综合征，又名Pick-wickian综合征。

二、国内减肥药市场

中国肥胖人群达7000万，是成年人总数的14.6%，其中北京市区15～54岁人群中有93万人发生肥胖，全市减肥产品市场容量9亿元。以此推算，全国减肥市场容量应为677亿元，而目前减肥品市场年销售不到100亿元。21世纪的中国减肥品市场，主要可归结为保健食品类、茶类、药品类、外用类、仪器类。由于我国减肥类保健品经过近10年的混战，至今还没有形成较成熟的市场品牌，一些新型的减肥药强闸入市，以其较为科学的药理，成为减肥治疗的一种主要手段，虽然“只代表总体处理的一小部分”，但由于疗效显著而被大多数减肥人士所推崇，市场潜力巨大。90年代后期开发的2个新型减肥药奥利司他(orlistat)、西布曲明(sibuteamine)以其确切的疗效、较小的毒副作用给肥胖症患者带来了福音。在我国，以盐酸西布曲明为原料的减肥药如曲美、澳曲轻等隆重上市，再次掀起减肥药销售高潮，罗氏公司(Roche)的减肥新药奥利司他于2000年宣布在我国的上市也对整个减肥市场产生了巨大的影响。

国内市场上出现的减肥新药主要可分为化学药、中成药2大类。

2.1 化学药品

2.1.1 以西布曲明为原料生产的减肥药

西布曲明是目前减肥药物市场上应用最广泛的原料药之一，为中枢神经抑制剂，能在控制多余脂肪摄入和增加脂肪分解强化能量消耗两方面同时发挥作用，通过抑制食欲，增加饱胀感起到减少进食，从而达到减轻体重的作用。经过美、德、法、英等6国6000多例患者严格的有效性与安全性测试，是近30年来获美国FDA批准的第一个减肥新药。在美国，西布曲明的商品名为诺美亭(Reductil)，1998年在美国上市，由于其疗效好很快便引领了世界减肥产品的潮流，拥有者是美国雅培公司(Abbott)。由于中国在1992年才开始有药品行政保护这一概念，之前国内厂家可以任意仿制别国的专利药品而无须交纳任何费用，所以现在国内西布曲明被广泛“克隆”，遍地开花。

四川太极集团是中国最早拥有盐酸西布曲明新药证书的制药企业，历时3年成功开发“曲美”(盐酸西布曲明胶囊)，2000年6月，“曲美”成为国家药品监督管理局批准的第一个国药准字号减肥药，打算占领国内减肥药市场20%～30%的份额，加上太极集团强有力的营销推广和宣传，曲美几乎成为盐酸西布曲明减肥药在中国的代表，在2002年全国药品零售市场中销售额排名第一，销售额已突破3亿元，在竞争激烈的减肥市场初步确立了龙头老大的地位;南京长澳制药集团生产的盐酸西布曲明胶囊“澳曲轻”是国家二类减肥新药，国家科委创新基金项目，2002年10月全国药品零售市场中销售额排名第三;此外还有南京药业生产的可秀、由广西桂林集琦推出的“集琦亭立”和海南三洋德林公司的产品。

2.1.2 奥利司他

奥利司他是最新在国际流行的减肥药物，商品名为赛尼可(Xenical)，为罗氏公司所有，1999年在美国上市。该产品是目前唯一的脂肪酶抑止剂，其主要作用是选择性抑制胃肠道胰脂肪酶的活性，通过阻断30%的膳食脂肪被人体吸收从而达到减肥的目的。和其他减肥药特别是盐酸西布曲明相比，它最大的优点是不作用于神经系统，不进入血液，不抑制食欲。赛尼可在全球100多哥国家上市，拥有900多万使用者，是目前世界减肥流行的一个全新选择，全球销售额1999年达到6亿美元，占据世界减肥药市场2/3的市场份额，单香港地区每年的销售金额就达到8000万美元。CMR曾预测：到2005年奥利司他的全球销售额有望达到(或超过)20亿美元。

赛尼可于2000年11月初拿到入市中国的通行证——国家药品监督管理局进口产品许可证，并申请7年半的行政保护，2001年2月进入中国市场，数据表明，短短的2个月间，赛尼可在上海、北京、广州三地的西药房的铺货率已经分别达到86%、53%和33%，第一季度北京市场上减肥产品销售排行中位列第九。由于赛尼可的营销重点在医院，在2002年10月份全国药品销售市场减肥降脂类(保健品)排行中虽然位列第二，但是其13.12%的销售额百分比和曲美的46.94%相比仍有一定距离。由于其特殊的作用机理、明确的药效、轻微的毒副作用及强大的营销策划和行政保护，可以预见，赛尼可必将逐渐成为中国减肥药市场的另一强势品种。

2.2 中成药

中成药类减肥药继续畅市。近年来以天然植物原料为主要成分的新型植物性减肥制剂(绿色减肥药)在国际市场上异军突起，销售额逐年上升，形成了一股“绿色风暴”。由于中成药主要还是依靠各种民间验方、偏方自己调配而成，上市的产品不多。目前市场上准字号的减肥中成药主要有细1减肥降脂胶囊、消肿美、防风通圣丸和减肥降脂灵胶囊等。中医认为发生原因与“湿、痰、虚”有关，故肥人多湿、多痰、多气虚，因此减肥中成药多从理气、排毒、发散和抑制代谢出发，除减肥外，有些还具有降血脂、防止动脉粥样硬化等作用。

中药是中华民族流传几千年的医学文化瑰宝，中国肥胖症患者受“中药情结”的影响以及中成药类减肥药生产经营者的营销“炒作”，再加上“诺美亭事件”、“御芝堂事件”等化学合成减肥药物引起毒副作用的事件屡屡曝光，许多消费者认为，中成药类减肥药毒副作用少，减肥效果好，价格适中，作用及疗效可靠。预计中成药类减肥药的消费人群及消费量还会持续上升，市场前景看好。但由于地方标准的取消，预计减肥中成药市场会出现分流。中成药必须借鉴新技术的发展，按照WHO对传统医药“安全、有效、稳定、均一、可控、经济”的要求，采用现代技术定性或定量化确保原料、半成品、成品的质量稳定、疗效可靠和无毒副作用，还要在“高效，速效、微量化、多途径给药、便于贮藏携带”上下功夫，力求实现中医药现代化、国际化、标准化、规范化、定量化、产业化、保护并开发拥有自主知识产权的新药。

三、市场分析及前景预测

3.1 政策引导，诚信降低，市场重新洗牌

国家对中药保健药品整顿工作要求在2004年1月1日起“健字号”药品不得在市场上流通(参见“国药管注[2004]74号”)，这对我国减肥市场产生了极大影响。在2002年底前，根据审评情况撤消全部“药健字”批准文号。2002年12月31日以后，我国保健药品的身份则只能在“药”和“食”之中作出选择。凡经严格验证符合药品审批条件的，该发“药准字”文号，正式纳入药品流通领域;不符合药品条件，但符合目前保健食品审批条件的，则改发“食健字”文号;两者都不符合的，撤消文号，停止生产和销售。然而国家药品监督管理局对中成药地方标准的整顿工作在2002年年底结束，从2003年7月1日起，中成药地方标准品种不得在市场上流通，因此一部分“地方准”字号的中成药处于市场推广的考虑并没有转为“国药准字”而是准备改头换面为保健食品。这样做的目的是为了延续市场推广策略。

按照国家药品监督管理局的规定，自2002年12月1日起，处方药不得在大众媒体发布广告，而以西布曲明和奥利司他为代表的减肥药品就是处方药。这一规定将对广告依赖性极强的减肥药品厂家不得不重新调整营销策略，而自2002年“御芝堂事件”起一系列减肥品的信任危机事件则使人们对减肥药品及食品的信心降低到了历史的冰点。在此减肥市场出现暂时真空之际众多减肥器械产品已经开始厉兵秣马，2003年减肥药品受到前所未有的考验，想要再回到从前的市场比例恐要大费周折。

从2002年6月至10月全国药品零售市场减肥降脂类排行中可以看出，以盐酸西布曲明为原料的减肥药仍占据减肥品市场的较大份额，其代表产品“曲美”减肥胶囊更是以绝对优势连续蝉联零售减肥药品市场冠军宝座，其同类产品“澳曲轻”亦有不俗的表现。而另一强大竞争对手“赛尼可”由于其营销重点在医院，所以零售市场销售量排行暂时靠后，仅以其高价位及良好品牌效应占据销售额排行榜第二。但是，无论是“曲美”或是“澳曲轻”，虽然销售业绩不错，可是销售量和销售额均有下滑趋势，可能是由于近年来发现盐酸西布曲明会升高中枢神经系统的去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺等神经递质，且具有增加心率和升高血压的潜在危险的可能有关。而以奥利司他为主要成分的“赛尼可”则以其较轻微的不良反应、确切的疗效、独特的作用机理、独立的知识产权及罗氏公司通过良好的市场公关树立的品牌形象不断提高其在零售减肥市场的份额，销售额逐月攀升。

3.2 四大趋势

综上分析，我国减肥药市场发展至今已发生重大变化，呈现四大变化发展趋势：

一是肥胖人群者的理智购买行为已形成，肥胖症患者的理智消费必然会形成多元化的细分市场结局，任何一个品牌在市场上都不可能独霸天下，各种品牌的减肥药将在市场中平分秋色。因而像以前一定要强制消费者购买的“霸道式”广告，在如今市场上并非能见效，甚至适得其反，使消费者产生厌恶心理，市场回报率会极低。

二是减肥药市场已进入低利润低价格时代，国内减肥药产品及市场从开始出现起，就以高价格高利润发展至今，这也是减肥药市场长期以来兴旺发达的主要原因。国外权威机构对减肥药市场经过长期调查分析研究后发现，减肥药市场销量与价格的变化与经济泡沫的消涨成正比，即经济增长的泡沫越大，减肥药市场的销量就越多，价格越高，反之亦然。在当今国内经济发展渐向成熟和泡沫经济渐趋消除的市场条件下，减肥药的高价位和高利润不可能长期持续下去，而是趋向于社会平均利润及市场竞争的加剧而大幅回落。

三是随着国内经济的向前发展和人民生活水平的不断提高，肥胖患者也将继续增加，不同年龄、地区、职业等人群中肥胖患者的数量会增加。因而从总量上看，减肥药需求仍会大幅上升，但减肥药产品也将向多样化和多层次方向发展，品牌的价格差异增大。

四是中药类减肥药继续畅市。由于中国肥胖患者受“中药情结”的影响和中药类减肥药生产经营者的营销“炒作”。越来越多的消费者认为，中药类减肥药毒副作用小，减肥效果，价格适中，适合中国人的消费心理，作用及疗效可靠，使中药类减肥药的消费人群及需求量持续上升，市场前景乐观。而且，随着国家“药品分类管理”、“国家基本医疗保险药品目录”、“药品降价限价”、“医院用药总量控制”、“药品招标采购”等政策的深入实施，西药市场将为中药腾出更大的发展空间。

总的来说，目前减肥药、减肥保健品的主力消费者90%是年轻爱美的女性，而真正需要减肥的肥胖患者却很少使用。今后的减肥市场格局会发生一定变化：为美而减肥的份额和为健康而减肥的份额各占50%，男女比例也将会是各占一半。在新的市场条件下，减肥药市场总量将会增加，但价格会回落，品牌会增多，市场开发难度会增加，这些新特点与过去发生了根本变化。所以减肥药生产商应对当前市场情况有充分认识，制定新的市场开发及营销措施，开拓市场，有目的地推出适合目标市场的相关减肥产品，配合相应的促销手段，减少或避免营销及市场开发中的盲目性，逐步树立减肥药名优品牌，才能在竞争中站稳阵脚。

四、国外减肥药市场

减肥药虽然是发达国家中增长最快的市场之一，但已发现它是比许多公司预料的更难以征服的市场，在销售这些产品中所遭遇到的安全性问题对该市场有着相当大的影响。如芬氟拉明(fefluramine)、氟苯丙胺(fenfluramine)和右芬氟拉明(dexfenfluramine)在临床上的表现令人失望。1997年因临床证实芬氟拉明、右芬氟拉明等药物能引起心瓣膜异常，导致美国FDA发出了从市场上撤出芬氟拉明和右芬氟拉明的要求;由于确认了芬氟拉明、氟苯丙胺和右芬氟拉明引起心脏阀门疾病和肺部高血压的毒副作用，欧盟委员会已决定从2001年4月开始在欧盟禁止销售这类食欲抑止剂药物，亚洲、美洲其他一些国家均取消了含有芬氟拉明、右芬氟拉明活性成分的药物。此外，最新的临床研究对芬特明(phentermine)也提出了置疑，认为该品也可以造成心瓣膜异常。这明显地减少了世界范围对减肥药的接受。迄今为止，惠氏公司(Wyeth)已为以前的使用者支付了8.40亿美金的资金。在这种情况下，奥利司他和西布曲明以其全新的结构和全新的作用机制占据了全球减肥市场70%的份额。又如赛尼可最近又收到安全问题的困扰，原因是发现奥利司他会影响脂溶性维生素A、E的吸收，还可能导致脂肪泻，这导致其总处方量下降了14%，而其主要竞争对手西布曲明也有类似的遭遇，几起严重不良反应事件使管理当局和消费者人群对该产品的安全性表示出担心。雅培公司(Abbott)报告，该药品在2002年第三季度(到9月30日)的销售额下降了52%，然而，最近欧盟CPMP又重新肯定了西布曲明的安全性和有效性，令其在美国以外的销售额已恢复了2位数的增长。

据IMS Therapy Forecaster的报道：在今后的10年中，世界减肥药物的规模预计将成倍增长，减肥药物总的零售和医院处方药物销售额将增长到10亿美元，到2011年达16亿美元。美国将是这一增长的主要驱动力，增加的主要因素是由于医疗补贴和减肥药更广泛采用的驱动，由于对治疗能减少并发症认识的加深，肥胖越来越被保健计划所覆盖。有几种用于抗肥胖治疗的药物正在开发之中，这些包括：饥饿减轻剂、抗抑郁剂和其他的集中抗精神病药物、激素和leptin分子。参与开发产品的公司包括：辉瑞(Pfizer)、阿斯利康(AstraZeneca)、赛诺菲圣德拉堡(Sanofi-Synthelabo)、先灵葆雅(Schering-Plough)公司这样的制药巨头和Regeneron和SuperGen这样的其他类型的生物技术公司。

由于人们对因肥胖引起多种疾病的发生认识的增加，对儿茶酚胺路径作用药物的采用，包括西布曲明和(S)-西布曲明也将继续影响市场。减肥药用于其他适应证的批准，特别是用于2型糖尿病也将触动这个市场。在2002年8月，罗氏(Roche)公司在第九界国际肥胖会议上发表了其Xondons研究的详细内容。研究表明：使用赛尼可并结合生活方式改变的肥胖患者比单独通过生活方式改变减轻体重的患者发展为糖尿病的几率减少了37%。赛尼可在2004年专利到期后将对美国市场造成一定的影响。

在肥胖的临床模型中，Regeneron公司的改良型天然蛋白质神经营养性因子(ciliary)最引入注目被认为能结合到特定的受体，并且激活抑止食欲的丘脑下部中的主要信号路径，从而减轻体重。

Axokine将为在对肥胖还没有出现适当的解决办法的这个永不满足的膨胀市场中的众多患者带来了新的希望。Axokine受体的位置和作用机制与瘦素的作用机制相似。瘦素是从脂肪细胞中释放的体重天然激素调节剂，然而在最常见型的肥胖(饮食引起的肥胖)的动物模型中，动物对激素的使用具有抵抗力。而Axokine能够引起实质上的体重减轻。在Ⅱ期临床研究中，肥胖患者在用Axokine的第12周的治疗期间减轻了体重。而Regeneron公司也已开始对Axokine(Peg-Axokine)进行Ⅰ期临床研究，所设计的第二代分子在血流中能够保持更长时间。日前美国FDA已对Axokine授予了快通道审批资格。

尽管人们对减肥药研究市场重新觉醒了，但预计巨型炸弹式药品的发现将难以实现，这主要是由于在过去面临的挑战，即重新使医师和患者认识到治疗剂安全性的需要。鉴于市场挑战的严峻性，预计制药公司企图为警惕毒副作用和不知道药物治疗益处的世界数百万患者市场中获益，将有一条障碍重重的路要走。然而，一种能够提供安全和负担起抗肥胖的治疗药一定能敲开这10亿美元市场的大门。

盐酸西布曲明的简介

通用名 盐酸西布曲明

英文名 SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES

拼音名 YANSUAN XIBUQUMING JIAONANG

药品类别 中枢兴奋药

性状 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

贮藏 二年

包装 5mg(以C12H26ClN·HCl·H2O计)。

有效期 遮光、密闭保存。

多款绿瘦减肥产品含致癌物

正在减肥的姐妹们，对于“绿瘦”大家应该都很熟悉吧!“绿瘦”声称一种自称纯植物萃取，能迅速燃脂瘦身，无任何副作用的减肥保健食品;在刚刚出炉的一份中国科学院广州化学研究所检验报告中，两款“绿瘦” 最畅销的减肥产品均被检出化学成分酚酞;以下是详细介绍，一起来看看吧。

专家称，长期或过量服用酚酞，可造成人体电解质紊乱，诱发心律失常、神志不清，甚至致癌。这是“绿瘦” 保健食品一年前被国家有关机构检出禁药“西布曲明”后，再次被检出非法添加物。

检出西布曲明 绿瘦曾被查禁

由于非法添加化学成分，“绿瘦”保健食品曾多次被查禁——

2011年5月，上海市食品药品监督管理局在检查中发现，“绿瘦”一款产品不仅假冒保健食品批准文号，而且在产品中查出“西布曲明”、“酚酞”等非法添加成分。此后，国家药监局发布通知，在全国范围内全面查禁包括“绿瘦”在内的七种保健食品。

“西布曲明”在我国属于禁止生产和使用的西药成分。该药是抑制中枢神经的化学药物，服用后易诱发心梗、卒中、心脏骤停等严重心血管疾患。国家药监局在 2010 年10 月30日决定停止“西布曲明”制剂和原料药在我国的生产、销售和使用，撤销其批准证明文件，已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。

吃完减肥药应该注意的

吃了减肥药西布曲明，千万不能喝西柚汁，否则可能引起强烈的不良反应。"来自中国药品生物制品检定所的专家日前指出，药物减肥往往导致不良反应，公众应谨慎从事减肥已经成为时尚，但却指出，只有男性脂肪超过体重25%、女性脂肪超过体重30%的时候才称为肥胖。专家建议，公众应先通过节制饮食、加强运动来减肥，如果坚持3个月体重只减轻了不到10%，再考虑药物减肥。

介绍，目前占据减肥药市场的主要是西布曲明和奥利司他两种减肥药，它们都会引起不同程度的不良反应。

西布曲明可能导致血压上升、脉搏明显加快以及心电图异常等。值得注意的是，西布曲明如果与西柚汁同时服用，可能发生相互反应，十分危险。

奥利司他可能引起胃肠道反应，如油性斑点、肠胃排气增多、便急、油状便、脂肪泻、排便次数增多、大便失禁等。此外，奥利司他还会影响人体对脂溶性维生素的吸收，使用时应注意补充维生素A、D、K和β-胡萝卜素。

专家指出，减肥药多属处方药，能否服用应由医生决定，不要擅自服用;不要长期使用，以免成瘾;两种减肥药也不能同时使用。

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。