糖皮质激素的简介
糖皮质激素的简介
糖皮质激素(glucocorticoid,GCS)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素,主要为皮质醇(cortisol),具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识,在临床工作中激素因具有较强的抗炎抗变态反应作用而广泛应用于支气管哮喘治疗中,近年来哮喘发病率在世界范围内呈上升趋势,在支气管哮喘的常规治疗中当抗生素应用、支气管扩张剂使用、止咳化痰等对症治疗不能达到满意疗效时,在无绝对禁忌证时应及早应用激素冲击治疗。
糖皮质激素的不良发应
长期应用可引起一系列不良反应,其严重程度与用药剂量及用药时间成正比,主要有:
1.医源性库欣综合征,如向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹淤斑、类固醇性糖尿病(或已有糖尿病加重)、骨质疏松、自发性骨折甚或骨坏死(如股骨头无菌性坏死)、女性多毛月经紊乱或闭经不孕、男性阳萎、出血倾向等。
2.诱发或加重细菌、病毒和真菌等各种感染。
3.诱发或加剧胃十二指肠溃疡,甚至造成消化道大出血或穿孔。
4.高血压、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成。
5.高脂血症,尤其是高甘油三酯血症。
6.肌无力、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。
7.激素性青光眼、激素性白内障。
8.精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变,严重时可诱发精神失常、癫痫发作。
9.儿童长期应用影响生长发育。
10.长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应;在面部长期外用时,可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。来自医学之声微信号vom120
11.吸入型糖皮质激素的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌定植、感染。长期使用较大剂量吸入型糖皮质激素者也可能出现全身不良反应。
三、注意事项
(一)尽量避免使用糖皮质激素的情况。
1.对糖皮质激素类药物过敏;
2.严重精神病史;
3.癫痫;
4.活动性消化性溃疡;
5.新近胃肠吻合术后;
6.骨折;
7.创伤修复期;
8.单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡;
9.严重高血压;
10.严重糖尿病;
11.未能控制的感染(如水痘、真菌感染);
12.活动性肺结核;
13.较严重的骨质疏松;
14.妊娠初期及产褥期;
15.寻常型银屑病。
但是,若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病,挽救患者生命时,如果合并上述情况,可在积极治疗原发疾病、严密监测上述病情变化的同时,慎重使用糖皮质激素类药物。
(二)慎重使用糖皮质激素的情况。
库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。
急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用,感染性疾患必须与有效的抗生素合用,病毒性感染患者慎用;儿童也应慎用。
(三)其他注意事项。
1.防止交叉过敏,对某一种糖皮质激素类药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。
2.使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施:低钠高钾高蛋白饮食;补充钙剂和维生素D;加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物;如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。
3.注意根据不同糖皮质激素的药代动力学特性和疾病具体情况合理选择糖皮质激素的品种和剂型。
4.应注意糖皮质激素和其他药物之间的相互作用:近期使用巴比妥酸盐、卡马西平、苯妥英、扑米酮或利福平等药物,可能会增强代谢并降低全身性皮质激素的作用,相反,口服避孕药或利托那韦可以升高皮质激素的血药浓度,皮质激素与排钾利尿药(如噻嗪类或呋塞类)合用,可以造成过度失钾,皮质激素和非甾体类消炎药物合用时,消化道出血和溃疡的发生率高。
糖皮质激素的作用
(1)糖皮质激素具有多方面的作用。
1)对物质代谢的作用:糖皮质激素促进肝内糖元异生,增加糖元贮备,还能抑制组织对糖的利用,因而使血糖升高。应用大剂量糖皮质激素可引起类固醇性糖尿病。缺乏糖皮质激素时,血糖下降,饥饿时更加严重,甚至有发生死亡的危险。
糖皮质激素对蛋白质代谢的作用随组织而不伺,主要促进肝外组织特别是肌组织蛋白分解,并抑制氨基酸进人肝外组织,使血中氨基酸升高。对肝脏,则促进蛋白质合成。糖皮质激素过多可引起生长停滞,肌肉消瘦,皮肤变薄和骨质疏松等。
糖皮质激素对脂肪代谢的影响有两个方面,一是促进脂肪组织中的脂肪分解,使大量脂肪酸进入肝脏氧化;二是影响体内脂肪重新分布。糖皮质激素过多时,四肢脂肪减少,而面部、躯干、特别是腹部和背部脂肪明显增加,称为向心性肥胖。
2)对各器官系统的作用:作用于血细胞:大剂量的糖皮质激素可使胸腺和淋巴组织萎缩,使血中的淋巴细胞破坏,因此常用于治疗淋巴肉瘤和淋巴性白血病。它还能促进单核细胞吞噬,分解嗜酸性粒细胞,从而使嗜酸性粒细胞在血中含量减少。因此,血中嗜酸性粒细胞数可作为判断肾上腺皮质功能的指标之一。
作用于血管系统:糖皮质激素能提高血管平滑肌对血中去甲肾上腺素的敏感性,从而使血管平滑肌保持一定的紧张性。肾上腺皮质功能不足时,血管紧张性降低,因而血管扩张,血管壁通透性增加,严重时可导致外周循环衰竭。
作用于胃肠道:能增加胃酸分泌和胃蛋白酶生成,因而有诱发或加重溃疡的可能,药用时应予以注意。
作用于神经系统:小剂量可引起欣快感,过多则出现思维不能集中,烦燥不安以及失眠等现象。
(2)影响糖皮质激素分泌的因素
糖皮质激素的分泌一方面受下丘脑—腺垂体调节,另一方面受糖皮质激素在血中浓度的负反馈调节。
1)下丘脑-腺垂体的调节:下丘脑促垂体区细胞分泌促肾上腺皮质激素释放因子,经垂体门脉运送到腺垂体,促进腺垂体分泌促肾上腺皮质激素,后者随体循环血液到肾上腺皮质束状带,促进糖皮质激素的分泌。
下丘脑促垂体区与神经系统其他部位有联系。因此,体内外环境的变化,如创伤,精神紧张等,可通过一定的途径引起下丘脑促垂体区细胞释放促肾上腺皮质激素释放因子,从而加强腺垂体和肾上腺皮质的活动。
2)反馈调节:血中糖皮质激素达到一定水平时,它反过来抑制下丘脑促垂体区细胞分泌促肾上腺皮质激素释放因子,同时抑制腺垂体分泌促肾上腺皮质激素。通过这种负反馈作用,从而使肾上腺皮质激素在血中的浓度保持相对稳定。此外,腺垂体促肾上腺皮质激素也能抑制下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子分泌。负反馈作用在应激状态下会暂时失效,于是血中促肾上腺皮质激素和糖皮质激素的浓度大大增加,增强了机体对有害刺激的抵抗力。
盐皮质激素的简介
盐皮质激素(mineralocorticoid)是由肾上腺皮质球状带细胞分泌的类固醇激素,主要生理作用是维持人体内水和电解质的平衡;水是人体的重要组成部分。人体内的水亦称体液。在成年男性,体液占总体重的60%,成年女性占55%。其中大约40%分布在细胞内,称为细胞内液,其余部分为细胞外液,包括血浆、淋巴、组织间液、脑脊液、胸腹腔液及关节腔液等。人体每日排出的尿液约1000-2000毫升,经皮肤、呼吸及大便中排水约1000毫升,带出体内产生的废物;同时也要摄入相当量的水予以补充。可以说,几乎人体内所有的生命活动都在水中进行,并通过水进行新陈代谢。因此,保持体液量的衡定及细胞内、外液的交流意义十分重大。
自然界的水都不是纯水,均含有不同量的可溶于水的物质。最常见的是电解质,它是带有正负电荷的离子(氢、钾、钠、钙、镁等阳离子,氯、磷、碳酸氢根等阴离子)及一些有机物质(蛋白质、有机酸等),统称为溶质。细胞内液的溶质以钾离子为主,细胞外液的溶质以钠、氯离子为主。
盐皮质激素的主要生理作用是促进肾小管重吸收钠而保留水,并排泄钾。它与下丘脑分泌的抗利尿激素相互协调,共同维持体内水、电解质的平衡。盐皮质激素的保钠排钾作用也表现在唾液腺、汗腺及胃肠道。
在天然皮质激素中,醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。其理盐作用是等量糖皮质激素(皮质醇)的500倍。在正常生理状态下,由于糖皮质激素的分泌量很大,故在人体总的理盐效应中由糖皮质激素承担的约占45%,醛固酮也承担45%,另一种盐皮质激素脱氧皮质酮承担10%。平时每日醛固酮的分泌量很少,如因某种情况引起醛固酮分泌过多,其显着的钠水潴留及排钾效应则可引起低血钾、组织水肿、高血压。 若盐皮质激素分泌水平过低会导致水钠流失和血压降低的症状。
能用糖皮质激素治疗银屑病吗
经常看到一些小报上刊登的治疗牛皮癣,一针见效,无效退款等广告,在某些电线杆上也能看到一针灵的踪影。有些人注射了这样的针剂后,身上的皮损一下子就消退了。但是好景不长,大约一个月后,皮损会卷土重来,且往往比以前更重。
所谓的一针灵,实际上是一种长效皮质类固醇激素。
激素的使用是有着严格的规定的。对于寻常型银屑病,一般不主张使用皮质激素。因为皮质激素的有效剂量往往较大,引起感染、骨质疏松等全身性的严重的副作用。由于使用剂量较大,就会产生药物依赖性,必须长期服用,一旦停药或减药,则会复发并加重,而长期使用则使其副作用更加严重。所以激素仅用于红皮病型、关节病型以及泛发性脓疱型银屑病患者,且使用时应逐步减量,切忌骤然停药。
权衡激素的利与弊,建议银屑病患者不要使用一针灵,更不要轻信某些虚假广告的花言巧语。患了病应当去较大的正规医院求治,以期早日控制病情。
8类药物不与糖皮质激素合用
安全用药知识你具备了吗?有些药明明是治疗疾病的,但如果不慎搭配,会变成毒药,甚至会有致命的可能。像糖皮质激素类药物很多,广泛应用于治疗皮炎、过敏性疾病、活动性风湿病、类风湿性关节炎等。功效多多,但实际上有八种药物不能与之搭配。有些会使药效降低,有些则会加重病情。爱美网小编和大家一起学习辨别这8类药物,做到安全用药。
糖皮质激素类药物主要有氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、甲泼尼龙、曲安奈德、倍他米松等。此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克等作用,可用于肾上腺皮质功能减退,活动性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等胶原性疾病、严重的支气管哮喘、皮炎、过敏性疾病、急性白血病及感染性休克等,在临床中应用广泛。但在应用过程中,有些药物会与糖皮质激素类药物相互作用,在使用时应注意。
排钾利尿药
这类药物主要有呋塞米、布美他尼、托拉塞米、氯噻酮、吲达帕胺、氢氯噻嗪、碳酸酐酶抑制剂等。糖皮质激素与这些排钾利尿药联用,可导致严重的低血钾,并且糖皮质激素的水钠潴留作用会减弱利尿药物的利尿效应。
抗真菌药
两性霉素B为抗人体深部组织真菌感染的药物,与糖皮质激素类药物合用,会导致或加重低血钾,使真菌病灶扩散,还会造成肝损害等。酮康唑、伊曲康唑可抑制糖皮质激素在体内的消除,抗真菌药物会抑制肝药酶对糖皮质激素在肝脏中的代谢,还有可能使内源性肾上腺皮质功能受到抑制,出现不良反应。
抗癫痫药
如苯妥英钠、巴比妥等。这类药物为肝药酶诱导剂,可促使糖皮质激素类药物在肝脏中的排泄,使糖皮质激素类药物药效降低。
抗菌药
氨基糖甙类药物如与糖皮质激素合用,同样会导致糖皮质激素的作用降低,因氨基糖甙类等也为肝药酶诱导剂,也可使糖皮质激素类药物在肝脏中的代谢加快。氯霉素可使糖皮质激素效力增强,氯霉素为肝药酶抑制药,抑制糖皮质激素在肝脏中的代谢。此外,糖皮质激素可使甲硝唑从体内排泄加快,与肝药酶有关。
解热消炎镇痛药
阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生等解热消炎镇痛药与糖皮质激素联用,易导致消化性溃疡等并发症。糖皮质激素可使水杨酸盐的消除加快,疗效也降低,与对氨基乙芬合用,可增加对肝脏的毒性。
降糖药
糖皮质激素可促进糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄取与利用,从而使血糖升高,减弱口服降血糖药物或胰岛素的作用。
强心甙
糖皮质激素与强心甙联用,能增加洋地黄毒性及心律失常的发生,其原因是糖皮质激素的水钠潴留和排钾作用而致。
蛋白质同化激素
如甲睾酮、比唑甲氢龙、达那唑、丙酸睾酮等,蛋白质同化激素与糖皮质激素合用,可增加水肿的发生率,诱发或加重痤疮。
此外,糖皮质激素能使灭活疫苗抗体减少,故在接种前2周内应禁止使用皮质激素类药物。还有些药物与糖皮质激素合用会发生药物间的相互作用,如单胺氧化酶抑制剂与糖皮质激素联用可能发生高血压危象;与抗凝剂联用,可降低抗凝作用等。所以使用糖皮质激素类药物时,要注意药物间的相互作用。
有效治疗狼疮肾炎的方法包括哪些
狼疮肾炎的药物治疗方法:
环磷酰胺(CTX):在众多的细胞毒性药物中,环磷酰胺(CTX)是最为广泛用于治疗狼疮肾炎的药物,狼疮肾炎患者用激素加环磷酰胺(CTX)治疗,对保存肾功能、减少肾脏死亡率较单纯使用激素治疗疗效更明显。重复肾活检显示,使用激素加环磷酰胺(CTX)治疗的狼疮肾炎患者,其肾脏狼疮活动指数和慢性指数均低于单纯应用激素的狼疮肾炎患者。
激素治疗失败的狼疮肾炎患者,如加用环磷酰胺(CTX)也能取得良效。近年来有资料显示,大剂量静脉环磷酰胺(CTX)冲击治疗对肾脏的保护效果比口服为好,并且各种副作用反而更轻。静脉环磷酰胺(CTX)冲击疗法国外多采用,狼疮肾炎患者需每次0.75~1.0g/m2,每月1次,用6次后改为每3个月1次,共2年,同时口服小剂量泼尼松(0.5mg/kg)。
狼疮肾炎的糖皮质激素治疗方法:
有效治疗狼疮肾炎的方法包括哪些?糖皮质激素:自1948年肾上腺皮质激素首次被用于治疗SLE后,糖皮质激素(简称激素)目前仍然是治疗狼疮肾炎的传统药物。一般选择标准疗程的泼尼松治疗,即首始治疗狼疮肾炎的阶段,予泼尼松1~1.5mg/(kg·d),每天晨顿服,8周后开始减量,每周减原用量的10%,至小剂量[0.5mg/(kg·d)]时,视情况维持一段时间后,继续减量至维持量(隔天晨0.4mg/kg)。
狼疮肾炎的治疗基于临床表现、实验室和肾活检资料。对于轻症系统性红斑狼疮肾炎(如仅有皮疹、低热或关节症状等)和免疫血清学检查异常,若尿检正常、肾活检显示肾小球正常或轻微病变的狼疮肾炎患者,酌情用非甾体类抗炎药改善症状,一般无需用糖皮质激素或细胞毒药物,密切追踪病情变化;若尿检异常、肾活检显示肾小球局灶节段性系膜增生伴有节段性坏死、新月体形成及局灶性肾小球硬化者,用中、小剂量糖皮质激素(如强的松20~40mg/d),酌情加用细胞毒药物或雷公藤制剂。
糖皮质激素分类
1、短效(的松类): 可的松、氢化可的松(前者在肝内转化为后者才生效)
2、中效(尼松类):尼松泼尼松、氢化泼尼松(强的松龙)(前者在肝内转化为后者才生效)。
3、长效(米松类):地塞米松、倍他米松。
4、外用(氟松类):氟氢可的松、肤轻松。
糖皮质激素小结(记忆方法,八个四):
1.构效关系有四:基本结构为甾核
1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。
1)升糖:促糖原异生;抑制糖的摄取和氧化利用;
2)解蛋:合成¯、加速分解)r(负氮平衡;
3)分脂:脂肪合成¯、分解;脂肪再分布;
4)保钠:水钠潴留;
3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)
4.四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
5.对血液及造血系统的作用,四多一少:红细胞,血红蛋白,血小板,纤维蛋白原增多,淋巴细胞减少
6.不良反应:
(一)四个一:一进,一退,一缓,一反。
1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。
2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
3)一缓:伤口愈合迟缓。 4)一反:停药反跳现象。
肾上腺糖皮质激素生理作用
肾上腺糖皮质激素有什么作用呢?相信知道的人是少之又少的,甚至许多人都没有听说过。不过没关系,下面小编就来为大家介绍一下。
1.糖代谢
糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其机制为,促进糖原异生;减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程;减少机体组织对葡萄糖的利用。
2.蛋白质代谢
促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。