盐酸米诺环素胶囊的药理毒理

盐酸米诺环素胶囊的药理毒理

1.药理：本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。

2.毒理：本品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

盐酸莫西沙星药理毒理

药理作用

(1)作用机制

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

(2)耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用

通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

毒理作用

致癌、致突变

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量(33mg/ml)的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。

光毒性

莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其它喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。

莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。

心电图

高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/L，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量(>300mg /kg)，可导致血药浓度≥200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的

30倍)，并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。

关节毒性

众所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍。

生殖毒性

用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(os和iv)和猴子(os)的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔的流产发生率增多。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。

盐酸米诺环素胶囊的适应症

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染：

1. 尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睾丸炎、宫内感染、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎等。

2. 浅表性化脓性感染：痤疮、扁桃体炎、肩周炎、毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿、牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上腭窦炎、感染性上腭囊肿、牙周炎、外耳炎、外阴炎、阴道炎、创伤感染、手术后感染。

3. 深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

4. 急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。

5. 梅毒。

6. 中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

7. 痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

8. 腹膜炎。

9. 败血症、菌血症。

氧氟沙星胶囊药理毒性

通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰氏阴性菌、阳性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单细胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

患了牙周炎怎么办好呢

在牙周炎部位使用抗菌药可使药物达到牙科刮治器械不易进入的牙周组织深部，并可维持较长时间的药效，从而能有效地杀灭牙周袋内残存的细菌。

四环素类药物是治疗牙周炎的常用抗菌药。除了对多种牙周致病菌有较强的抑菌作用外，此类药物还能抑制炎性胶原酶的活性，从而降低口腔内结缔组织的受损程度。

在四环素类药物中，米诺环素的抗菌和抑制炎性胶原酶活性的作用是最强的，其抗菌谱也很广，对牙龈普林单胞菌、中间普氏菌、产黑色素普氏菌、服饰埃肯菌、核梭杆菌等多数牙周病菌均有较强的杀灭作用。

因此，该药对牙周炎有很好的疗效，近年来已经成为临床上防治牙周病的一线药物。 米诺环素软膏是一种以米诺环素为主要成分的牙科专用抗菌药，具有高效、速效、长啸的抗菌特点。

牙周炎患者在局部涂抹该药后，可明显地改善牙痛、牙龈肿胀等症状，并可减少牙槽骨的吸收度，降低发生牙齿松动的几率。该药对牙石具有高度的亲和力，可渗透在牙石中，而且能在此处长时间地维持较高的药物浓度。此外，米诺环素软膏还具有遇水变硬的特性。

该药可在牙周袋内形成一层薄膜，缓慢地释放药物成分，从而能长期发挥其杀菌、抑菌的作用。

盐酸米诺环素胶囊的不良反应

1.菌群失调：本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。

2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。

3.肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。

4.肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。

5.影响牙齿和骨发育：本品可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

6.过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。

7.可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性，女性比男性多见)，常发生于最初几次剂量时，一般停药24～48小时后可恢复。

8.血液系统：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

9.维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等。

10.颅内压升高：偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。

11.休克：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。

12.皮肤：斑丘疹、红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品，偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。

13.其他：偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。

氧氟沙星胶囊药理毒性

1.本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴泡、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。

2.本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结构杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DAN螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

梅毒的治疗方法有哪些

梅毒是由苍白(梅毒)螺旋体引起的慢性、系统性性传播疾病。主要通过性途径传播，临床上可表现为一期梅毒、二期梅毒、三期梅毒、潜伏梅毒和先天梅毒(胎传梅毒)等。那么出来了解它是什么外，还得了解该怎么去治疗它。

一、治疗药物

(一)青霉素类为首选的高效抗梅毒的药物，血清浓度达到0.03μg/ml即可杀死梅毒螺旋体，且应该持续2周以上，常用的有苄星青霉素、普鲁卡因青霉素和水剂青霉素。

(二)头孢曲松钠有治疗梅毒的报道，取得了良好的近期疗效，但在剂量、疗程和远期疗效尚无确切的经验。

(三)四环素类和红霉素类疗效较青霉素为差，通常作为青霉素过敏者的替代治疗药物。四环素类常用的有四环素、多西环素和米诺环素，孕妇及儿童禁用。红霉素类常用的有红霉素、阿奇霉素，孕妇慎用阿奇霉素。

二、早期梅毒(包括一期、二期及早期潜伏梅毒)

(一)青霉素

1.苄星青霉素G240万U，分两侧臀部肌注，1次/周，共2~3次。

2.普鲁卡因青霉素G80万U，1次/d，肌注，连续10~15d，总量800~1200万U。

(二)对青霉素过敏者

1.四环素类盐酸四环素500mg，4次/d，连服15d;或多西环素100mg，2次/d，连服15d;或米诺环素100mg，2次/d，连服15d。

2.红霉素类红霉素用法同盐酸四环素;或阿齐霉素500mg，连续10天。

3.头孢曲松钠1.0g，静脉滴注或肌肉注射，1次/日，连续10天。

叶酸的药理毒理

叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5，10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。

怎样洗脸可祛痘和美白

1建议您第一步要先把面部的痘去掉，可以口服点盐酸米诺环素片，外部可以用过氧苯甲酰凝胶，也可以用豆仙优祛痘霜，注意饮食。

2至于痘痘的情况是可以调理的，个人建议你去中医院开中药内服外洗治疗，平时多运动多出汗排毒，保持心情舒畅，不生闷气保持待的地方通风透气。

3可以试试在痘印处敷些姜片，或茄子皮等。平时注意少吃辛辣油腻食物，保证睡眠。

衣原体尿路感染怎样治疗

沙眼衣原体对抗生素敏感，治疗不困难，疗程宜长。常用药物如下：

1.四环素0.5g，4次/d，口服共7天，再改为0.25g，4次/d，共服2周。或盐酸多西环素(强力霉素)0.1g或米诺环素(二甲胺四环素)0.1g，2次/d，口服，共服2周。

2.对以上药物不能耐受或疗效不佳者，可用红霉素0.5g，4次/d，共服7天，或阿奇霉素(aziththromycin)1g，一次口服。亦可应用氧氟沙星(氟嗪酸)0.2g ，2次/d，口服，共服7～14天。

3.配偶应同时接受相应治疗，疗程结束1周后重复检查。

如果同时患淋病，先治淋病再治衣原体感染。疗程结束1周后要重复检查。治愈标准是症状消失，尿道无分泌物，尿沉渣涂片白细胞数正常(<5个/高倍视野)。